本期從制備工藝到應(yīng)用給藥,AVT給你講述脂質(zhì)體的那些事兒!
一、脂質(zhì)體的分類
1.脂質(zhì)體按照所包含類脂質(zhì)雙分子層的層數(shù)不同,分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體。
小單室脂質(zhì)體(SUV):粒徑約0.02~0.08um;大單室脂質(zhì)體 (LUV)為單層大泡囊,粒徑在0.1~lum。
多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質(zhì)體 (MIV),粒徑在1~5um之間。
2.按照結(jié)構(gòu)分:單室脂質(zhì)體,多室脂質(zhì)體,多囊脂質(zhì)體
3.按照電荷分:中性脂質(zhì)體,負(fù)電荷脂質(zhì)體,正電荷脂質(zhì)體
4.按照性能分:一般脂質(zhì)體,特殊功效脂質(zhì)體
二、脂質(zhì)體的特點
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質(zhì)體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。
2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。
3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質(zhì)體可降低心臟毒性。
4、提高穩(wěn)定性:如胰島素脂質(zhì)體、疫苗等可提高主藥的穩(wěn)定性。
三、脂質(zhì)體的制備方法
脂質(zhì)體的制備方法:注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆向蒸發(fā)法。
四、脂質(zhì)體作為藥物載體的臨床應(yīng)用
1、抗腫瘤藥物載體:阿霉素脂質(zhì)體和順鉑脂質(zhì)體已在國外上市。
2、抗寄生蟲藥物載體:苯硫咪唑脂質(zhì)體和阿苯達(dá)唑脂質(zhì)體等。利用脂質(zhì)體的被動靶向性,提高藥物的生物利用度,減少用量,降低毒副作用。
3、抗菌藥物載體:慶大霉素脂質(zhì)體和兩性霉素B,可減少藥物的耐藥性,降低心臟毒性。
4、激素類藥物載體。
五、給藥途徑與體內(nèi)過程
脂質(zhì)體的給藥途徑主要包括
(1)靜脈注射;
(2)肌內(nèi)和皮下注射;
(3)口服給藥;
(4)眼部給藥;
(5)肺部給藥;
(6)經(jīng)皮給藥;
(7)鼻腔給藥。
脂質(zhì)體與細(xì)胞之間作用的主要形式包括膜間轉(zhuǎn)運(細(xì)胞膜的脂質(zhì)交換)、接觸釋藥、吸附、融合和內(nèi)吞。
脂質(zhì)體具有類細(xì)胞結(jié)構(gòu),進(jìn)入體內(nèi)主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬而激活機體自身的免疫功能,并改變包封藥物的體內(nèi)分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數(shù)、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。
AVT成立的十余年里,專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內(nèi)藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應(yīng)商,可以說AVT在脂質(zhì)體方面可以說的話題太多了,本期先介紹到這里,我們下期再會!
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